Mélatonine 1 mg (Nuit bleue) vs mélatonine 3-5 mg en vente libre : quelle dose ?

Le marché des doses élevées de mélatonine

Les pharmacies et parapharmacies vendent couramment de la mélatonine à 1,9 mg, 3 mg ou 5 mg par comprimé. Certains produits en ligne atteignent 10 mg. Cette escalade de doses répond à une demande de "plus fort = plus efficace" — hypothèse qui ne résiste pas à l'examen des données.

Ce que l'EFSA dit

L'EFSA a rendu un avis scientifique en 2011 validant l'allégation "contribue à réduire le temps d'endormissement" à partir de 1 mg/prise, prise avant le coucher.

L'EFSA n'a pas validé d'allégation supérieure pour des doses plus élevées chez l'adulte sain. L'efficacité ne progresse pas linéairement avec la dose au-delà de 1 mg.

Pourquoi les doses élevées ne sont pas plus efficaces

Saturation des récepteurs MT : les récepteurs MT1 et MT2 du NSC sont saturés à des concentrations plasmatiques bien inférieures à celles produites par 3-5 mg. Augmenter la dose au-delà de la saturation n'augmente pas l'effet.

Signal circadien vs sédation : la mélatonine est un signal temporel, pas un sédatif. Doubler la dose n'augmente pas la sédation — elle augmente simplement la durée d'action, créant de la somnolence résiduelle le lendemain.

Les risques spécifiques aux doses élevées chroniques

Somnolence résiduelle : à 3-5 mg, la concentration plasmatique reste élevée le lendemain matin. Altération des performances cognitives matinales documentée dans des études pharmacocinétiques.

Désensibilisation des récepteurs MT : une exposition chronique à des concentrations supra-physiologiques peut entraîner une down-régulation des récepteurs MT1/MT2. La mélatonine endogène devient moins efficace. Le paradoxe : prendre trop de mélatonine peut réduire la sensibilité à sa propre mélatonine.

Mélatonine 1 mg de Nuit bleue : la dose optimale

1 mg correspond à la concentration plasmatique nocturne naturelle humaine approximativement (0,1-0,3 mg sécrétés endogènes, mais avec premier passage hépatique en oral — en sublingual la concentration systémique est supérieure pour la même dose).

La dose de 1 mg via Nuit bleue est la dose efficace minimale validée par l'EFSA, sans les risques des doses supra-physiologiques.

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Sources : EFSA (2011) — mélatonine et endormissement. Arendt & Skene (2005), Sleep Medicine Reviews — pharmacocinétique mélatonine. Ferracioli-Oda et al. (2013), PLoS ONE — méta-analyse doses mélatonine.

Pour aller plus loin : Mélatonine 1 mg pourquoi · Nuit bleue vs mélatonine seule · Nuit bleue formule